Chimiquement, les statines existent sous deux formes : une forme acide active et une forme inactive. Toutes les statines de seconde génération sont administrées sous leur forme acide, seules les anciennes comme la simvastatine sont utilisées sous leur forme inactive. Le groupement lactone situé sur la partie active de la molécule étant fermé, son ouverture doit être catalysée dans le foie ou le plasma pour que la statine soit activée. Le processus inverse existe également : la forme acide peut être transformée en une forme inactive.