EXTENCILLINE 2,4 M U.I., poudre pour suspension injectable (IM), boîte de 50 flacons de poudre de 2,40 mUI
Retiré du marché le : 14/02/2014
Dernière révision : 01/01/1998
Taux de TVA : 2.1%
Laboratoire exploitant : SANOFI AVENTIS FRANCE
Source :
- Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de la benzathine benzylpénicilline. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu ce médicament et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
- Elles sont limitées aux infections dues aux germes définis comme sensibles et notamment :
. prophylaxie des rechutes du rhumatisme articulaire aigu,
. traitement de la syphilis et du pian.
- Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.
- Elles sont limitées aux infections dues aux germes définis comme sensibles et notamment :
. prophylaxie des rechutes du rhumatisme articulaire aigu,
. traitement de la syphilis et du pian.
- Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.
CONTRE-INDIQUE :
Allergie connue aux antibiotiques de la famille des bêtalactamines (pénicillines et céphalosporines) : tenir compte du risque d'allergie croisée avec les antibiotiques du groupe des céphalosporines.
Ne pas injecter par voie IV.
DECONSEILLE :
Association déconseillée : méthotrexate.
Allergie connue aux antibiotiques de la famille des bêtalactamines (pénicillines et céphalosporines) : tenir compte du risque d'allergie croisée avec les antibiotiques du groupe des céphalosporines.
Ne pas injecter par voie IV.
DECONSEILLE :
Association déconseillée : méthotrexate.
MISES EN GARDE :
- La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement et la mise en place d'un traitement adapté.
- Des réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) sévères et parfois fatales ont été exceptionnellement observées.
L'administration de pénicilline nécessite donc un interrogatoire préalable. Devant des antécédents d'allergie typique à ces produits, la contre-indication est formelle.
- L'allergie aux pénicillines est croisée avec l'allergie aux céphalosporines dans 5 à 10% des cas. Ceci conduit à proscrire les pénicillines lorsque le sujet est un allergique connu aux céphalosporines.
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- En cas d'insuffisance rénale, adapter la posologie en fonction de la clairance de la créatinine.
- Tenir compte de la teneur en sodium.
- Allaitement : le passage de la benzathine benzylpénicilline dans le lait maternel est faible et les quantités ingérées sont très inférieures aux doses thérapeutiques. En conséquence, l'allaitement est possible en cas de prise de cet antibiotique. Toutefois, interrompre l'allaitement (ou le médicament) en cas de survenue de diarrhée, de candidose ou d'éruption cutanée chez l'enfant.
- La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement et la mise en place d'un traitement adapté.
- Des réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) sévères et parfois fatales ont été exceptionnellement observées.
L'administration de pénicilline nécessite donc un interrogatoire préalable. Devant des antécédents d'allergie typique à ces produits, la contre-indication est formelle.
- L'allergie aux pénicillines est croisée avec l'allergie aux céphalosporines dans 5 à 10% des cas. Ceci conduit à proscrire les pénicillines lorsque le sujet est un allergique connu aux céphalosporines.
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- En cas d'insuffisance rénale, adapter la posologie en fonction de la clairance de la créatinine.
- Tenir compte de la teneur en sodium.
- Allaitement : le passage de la benzathine benzylpénicilline dans le lait maternel est faible et les quantités ingérées sont très inférieures aux doses thérapeutiques. En conséquence, l'allaitement est possible en cas de prise de cet antibiotique. Toutefois, interrompre l'allaitement (ou le médicament) en cas de survenue de diarrhée, de candidose ou d'éruption cutanée chez l'enfant.
- Manifestations allergiques, notamment urticaire, éosinophilie, oedème de Quincke, gêne respiratoire ; exceptionnellement, choc anaphylactique.
- Eruptions cutanées maculopapuleuses d'origine allergique ou non.
- Troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhée, candidose.
- D'autres manifestations d'origine immuno-allergique ont été rapportées, plus rarement : augmentation modérée et transitoire des transaminases sériques, anémie, leucopénie, thrombopénie réversibles, néphrite interstitielle aiguë.
- Quelques cas d'entérocolite pseudomembraneuse après administration ont été décrits.
- L'administration de fortes posologies de bêtalactamines, en particulier chez l'insuffisant rénal, peut entraîner des encéphalopathies (troubles de la conscience, mouvements anormaux, crises convulsives).
- Eruptions cutanées maculopapuleuses d'origine allergique ou non.
- Troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhée, candidose.
- D'autres manifestations d'origine immuno-allergique ont été rapportées, plus rarement : augmentation modérée et transitoire des transaminases sériques, anémie, leucopénie, thrombopénie réversibles, néphrite interstitielle aiguë.
- Quelques cas d'entérocolite pseudomembraneuse après administration ont été décrits.
- L'administration de fortes posologies de bêtalactamines, en particulier chez l'insuffisant rénal, peut entraîner des encéphalopathies (troubles de la conscience, mouvements anormaux, crises convulsives).
Grossesse :
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier de la benzathine benzylpénicilline. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque.
En conséquence, la benzathine benzylpénicilline peut être prescrite pendant la grossesse, si besoin.
Allaitement :
Le passage de la benzathine benzylpénicilline dans le lait maternel est faible et les quantités ingérées sont très inférieures aux doses thérapeutiques. En conséquence, l'allaitement est possible en cas de prise de cet antibiotique.
Toutefois, interrompre l'allaitement (ou le médicament) en cas de survenue de diarrhée, de candidose ou d'éruption cutanée chez l'enfant.
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier de la benzathine benzylpénicilline. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque.
En conséquence, la benzathine benzylpénicilline peut être prescrite pendant la grossesse, si besoin.
Allaitement :
Le passage de la benzathine benzylpénicilline dans le lait maternel est faible et les quantités ingérées sont très inférieures aux doses thérapeutiques. En conséquence, l'allaitement est possible en cas de prise de cet antibiotique.
Toutefois, interrompre l'allaitement (ou le médicament) en cas de survenue de diarrhée, de candidose ou d'éruption cutanée chez l'enfant.
ASSOCIATION DECONSEILLEE :
Méthotrexate : augmentation des effets et de la toxicité hématologique du méthotrexate par inhibition de la sécrétion tubulaire rénale par les pénicillines.
PROBLEMES PARTICULIERS DU DESEQUILIBRE DE L'INR :
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.
Méthotrexate : augmentation des effets et de la toxicité hématologique du méthotrexate par inhibition de la sécrétion tubulaire rénale par les pénicillines.
PROBLEMES PARTICULIERS DU DESEQUILIBRE DE L'INR :
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.
A injecter par voie IM profonde exclusivement. Ne pas injecter par voie IV.
- Prophylaxie des rechutes du rhumatisme articulaire aigu :
1 injection IM tous les 15 jours de :
. 2,4 MUI chez l'adulte ;
. 600000 UI à 1,2 MUI chez l'enfant, selon l'âge.
- Cure des tréponématoses :
1 injection IM tous les 8 jours de 2,4 MUI.
- Prophylaxie des rechutes du rhumatisme articulaire aigu :
1 injection IM tous les 15 jours de :
. 2,4 MUI chez l'adulte ;
. 600000 UI à 1,2 MUI chez l'enfant, selon l'âge.
- Cure des tréponématoses :
1 injection IM tous les 8 jours de 2,4 MUI.
Durée de conservation :
3 ans.
3 ans.
Sans objet.
Sans objet.
ANTIBIOTIQUES DU GROUPE DES PENICILLINES.
(J : anti-infectieux).
La benzathine benzylpénicilline est un antibiotique de la famille des bêtalactamines du groupe des pénicillines de type G.
La benzathine benzylpénicilline injectable assure une pénicillinémie efficace et très prolongée après une administration unique.
SPECTRE D'ACTIVITE ANTIBACTERIENNE :
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue (> 10%) (valeurs extrêmes) pour une espèce bactérienne, elle est indiquée ci-dessous :
ESPECES SENSIBLES :
- Aérobies à Gram positif :
Streptococcus.
- Autres :
Tréponème.
(J : anti-infectieux).
La benzathine benzylpénicilline est un antibiotique de la famille des bêtalactamines du groupe des pénicillines de type G.
La benzathine benzylpénicilline injectable assure une pénicillinémie efficace et très prolongée après une administration unique.
SPECTRE D'ACTIVITE ANTIBACTERIENNE :
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue (> 10%) (valeurs extrêmes) pour une espèce bactérienne, elle est indiquée ci-dessous :
ESPECES SENSIBLES :
- Aérobies à Gram positif :
Streptococcus.
- Autres :
Tréponème.
DISTRIBUTION :
Après injection par voie IM profonde, la benzathine benzylpénicilline s'hydrolyse très lentement en libérant de la benzylpénicilline.
Le pic sérique est obtenu 12 à 24 h après l'injection. La longue demi-vie plasmatique assure une pénicillinémie stable et prolongée.
Au 14ème jour après l'injection IM de 2,4 MUI, le taux sérique est de 0,12 µg/ml.
Au 21ème jour après l'injection de 1,2 MUI, 89 à 97,4% des sujets ont une pénicillinémie de 0,06 µg/ml (rappelons que 1 UI = 0,6 µg).
La diffusion humorale est bonne, la diffusion tissulaire est faible.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 40 à 60%.
BIOTRANSFORMATION :
La biotransformation est faible.
EXCRETION :
L'élimination est essentiellement urinaire.
Après injection par voie IM profonde, la benzathine benzylpénicilline s'hydrolyse très lentement en libérant de la benzylpénicilline.
Le pic sérique est obtenu 12 à 24 h après l'injection. La longue demi-vie plasmatique assure une pénicillinémie stable et prolongée.
Au 14ème jour après l'injection IM de 2,4 MUI, le taux sérique est de 0,12 µg/ml.
Au 21ème jour après l'injection de 1,2 MUI, 89 à 97,4% des sujets ont une pénicillinémie de 0,06 µg/ml (rappelons que 1 UI = 0,6 µg).
La diffusion humorale est bonne, la diffusion tissulaire est faible.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 40 à 60%.
BIOTRANSFORMATION :
La biotransformation est faible.
EXCRETION :
L'élimination est essentiellement urinaire.
Sans objet.
Sans objet.
Préparer aseptiquement la solution en introduisant dans le flacon 8 ml d'eau pour préparation injectable pour une dose de 2,4 MUI. Agiter soigneusement avant l'emploi.
La benzathine benzylpénicilline, mise en suspension, peut être conservée au réfrigérateur pendant une durée n'excédant pas 24 heures.
La benzathine benzylpénicilline, mise en suspension, peut être conservée au réfrigérateur pendant une durée n'excédant pas 24 heures.
Liste I.
Absence d'information dans l'AMM.