LIDOCAINE 20 mg-mL ADRENALINE 0,0125 mg-mL AGUETTANT, solution injectable, boîte de 10 flacons de 20 ml
Retiré du marché le : 16/09/2014
Dernière révision : 16/01/2012
Taux de TVA : 2.1%
Laboratoire exploitant : AGUETTANT
Source :
· Anesthésie locale par infiltration.
· Anesthésie régionale: caudale, péridurale, plexique, tronculaire.
· Infiltrations intra ou péri-articulaires.
· Infiltrations sympathiques.
Ce médicament NE DOIT JAMAIS être utilisé en cas de:
· Hypersensibilité aux anesthésiques locaux à liaison amide.
· Porphyries.
· Troubles de la conduction auriculo-ventriculaire nécessitant un entraînement électrosystolique permanent non encore réalisé.
· Epilepsie non contrôlée par un traitement.
· Voie intraveineuse, y compris l'anesthésie locale intraveineuse.
· Contre-indications propres à la technique.
La forme adrénalinée a de plus comme contre-indications:
· Voie intravasculaire.
· Insuffisance coronarienne.
· Troubles du rythme ventriculaire.
· Hypertension artérielle sévère.
· Cardiomyopathie obstructive.
· Hyperthyroïdie.
· Anesthésie par infiltration locale au niveau des extrémités (doigt, verge).
Mises en garde spéciales
L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
Un surdosage ou une injection IV rapide accidentelle peut provoquer des réactions toxiques (voir rubriques Effets indésirables et Surdosage).
Il n'est pas recommandé de faire une anesthésie locale par infiltration dans les zones infectées et inflammatoires.
Les techniques d'anesthésie loco-régionale ne sont pas recommandées chez les patients sous anticoagulants.
Ne pas dépasser une concentration de 1/400 000 en adrénaline chez le nourrisson et le jeune enfant. Il est donc nécessaire de diluer la forme adrénalinée.
Précautions d'emploi
L'utilisation de la lidocaïne nécessite:
Lors de l'anesthésie locale,
· un interrogatoire destiné à connaître le terrain, les thérapeutiques en cours, les antécédents du patient,
· si nécessaire, une prémédication par une benzodiazépine à dose modérée,
· de faire l'injection (sauf indication particulière) strictement hors des vaisseaux après aspirations répétées,
· de disposer d'un matériel de réanimation (en particulier d'une source d'oxygène).
En outre, lors de l'anesthésie régionale (caudale, péridurale, tronculaire, plexique),
· de disposer d'une voie veineuse et d'un matériel complet de réanimation,
· de disposer de médicaments aux propriétés anticonvulsivantes (thiopental, benzodiazépines), myorelaxantes (benzodiazépines), d'atropine et de vasopresseurs,
· une surveillance électrocardiographique continue (cardioscopie), et tensionnelle,
· de pratiquer une injection test de 5 à 10 % de la dose,
· d'injecter lentement en réaspirant fréquemment,
· de maintenir le contact verbal avec le patient;
La lidocaïne étant métabolisée par le foie, la quantité d'anesthésique utilisée sera limitée chez les insuffisants hépatiques.
Compte-tenu des effets indésirables de la lidocaïne au plan cardio-vasculaire, la quantité d'anesthésique utilisée sera limitée chez les insuffisants cardiaques.
Ce médicament contient 2,24 mg de sodium par ml: en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.
La survenue d'un effet indésirable doit faire suspecter un surdosage.
Les réactions toxiques, témoins d'un surdosage en anesthésique local, peuvent apparaître dans deux conditions: soit immédiatement, par surdosage relatif dû à un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement par surdosage vrai dû à l'utilisation d'une trop grande quantité d'anesthésique.
Les signes de toxicité peuvent être:
· Sur le plan du système nerveux central: nervosité, agitation, bâillements, tremblements, appréhension, nystagmus, logorrhée, céphalées, nausées, bourdonnements d'oreille. Ces signes d'appel nécessitent une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation: convulsions puis dépression du SNC.
· Sur le plan respiratoire: tachypnée puis apnée.
· Sur le plan cardio-vasculaire: tachycardie, bradycardie, dépression cardio-vasculaire avec hypotension artérielle pouvant aboutir à un collapsus, troubles du rythme (extrasystoles ventriculaires, fibrillation ventriculaire), trouble de la conduction (bloc auriculo-ventriculaire). Ces manifestations cardiaques peuvent aboutir à un arrêt cardiaque.
Devant l'apparition des premières manifestations toxiques, il est recommandé de demander au patient d'hyperventiler.
Les concentrations veineuses auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique sont de 5,6 µg/ml.
Les signes de toxicité cardiaque sont observés pour des concentrations quatre fois plus élevées (20 µg/ml).
En raison de la présence de métabisulfite de sodium, risque de réactions allergiques, y compris réactions anaphylactiques et bronchospasmes.
En raison de la présence de parahydroxybenzoate de méthyle sodé, risque d'eczéma de contact; exceptionnellement, réactions immédiates avec urticaire et bronchospasmes.
PRUDENCE en cas de conduite de véhicules ou d'utilisation de machines (modification des capacités de réaction).
Ne pas utiliser dans un bloc paracervical en anesthésie obtétricale, en raison du retentissement néonatal (hypertonie -hypoxie).
Il n'y a pas de données fiables de tératogénèse chez l'animal.
En clinique, l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier de la lidocaïne. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque.
En conséquence, l'utilisation de la lidocaïne ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire, mais peut être prescrite au moment de l'accouchement si besoin.
L'allaitement est possible.
Dues à la présence d'adrénaline
+ Guanéthidine et apparentés
Augmentation importante de la pression artérielle (hyper-réactivité liée à la réduction du tonus sympathique et/ou à l'inhibition de l'entrée de l'adrénaline dans la fibre sympathique).
Si elle ne peut être évitée, utiliser avec précaution des doses plus faibles de sympathomimétiques.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Anesthésiques volatils halogénés
Troubles du rythme ventriculaire graves (augmentation de la réactivité cardiaque). Limiter l'apport, par exemple: moins de 0,1 mg d'adrénaline en 10 minutes ou 0,3 mg en 1 heure chez l'adulte.
+ Antidépresseurs imipraminiques
Hypertension paroxystique avec possibilité de troubles du rythme (inhibition de l'entrée de l'adrénaline dans la fibre sympathique).
Limiter l'apport, par exemple: moins de 0,1 mg d'adrénaline en 10 minutes ou 0,3 mg en 1 heure chez l'adulte.
+ IMAO non sélectifs
Augmentation de l'action pressive de l'adrénaline, le plus souvent modérée.
A n'utiliser que sous contrôle médical strict.
+ IMAO sélectifs A (moclobémide, toloxatone)
Par extrapolation à partir des IMAO non sélectifs.
Risque d'augmentation de l'action pressive.
A n'utiliser que sous contrôle médical strict.
En dehors de l'anesthésie locale par infiltration, la lidocaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésie loco-régionale.
La forme, la concentration utilisées varient en fonction de l'indication et du but recherché, de l'âge et de l'état pathologique du patient.
L'anesthésie obtenue est habituellement fonction de la dose totale administrée.
La dose à injecter est fonction de la technique d'anesthésie pour laquelle le produit est utilisé.
Chez l'adulte:
· La dose maximale à ne pas dépasser est de 500 mg.
· Les formes les plus concentrées augmentent l'intensité du bloc moteur.
· En obstétrique, pour l'anesthésie péridurale il est recommandé de diminuer les doses de moitié.
Chez le nourrisson et le jeune enfant:
Utiliser la plus faible concentration possible d'anesthésique local.
Ne pas dépasser une concentration de 1/400 000 en adrénaline. Il est donc nécessaire de diluer la forme adrénalinée.
En anesthésie locale par infiltration et régionale (péridurale, caudale, plexique, tronculaire):
· Les doses maximales recommandées sont de 3 à 10 mg/kg suivant la technique utilisée.
Durée de conservation :
18 mois.
Après ouverture: le produit doit être utilisé immédiatement.
Précautions particulières de conservation :A conserver à une température inférieure à 25°C.
En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.
ANESTHESIQUES LOCAUX
(N: système nerveux central)
La lidocaïne fait partie du groupe des anesthésiques à liaison amide.
Le pKa de la lidocaïne est de 7,7. C'est une base faible. Elle est liée aux protéines (essentiellement les alpha 1-glyco-protéines) à environ 65 %.
· L'absorption de la lidocaïne dépend du lieu d'injection, de la dose administrée et de la présence ou non d'adrénaline.
o La voie IV donne les concentrations les plus élevées. Le pic sanguin dépend de la quantité et surtout de la vitesse d'injection. Ainsi, une injection de 2 mg/kg en 2 minutes donne une concentration artérielle de 3 µg/ml après 5 minutes, et de 1 µg/ml après 30 minutes.
o Au cours des blocs, l'absorption varie avec le bloc considéré.
o Après injection SC, l'absorption varie avec la vascularisation. Une dose de 200 mg injectée au niveau de l'avant-bras donne, une demi-heure après l'injection, des concentrations de 0,30 à 0,50 µg/ml.
· La distribution, à partir du sang, se fait dans tous les tissus, surtout ceux richement vascularisés (coeur, poumon, cerveau, foie, rate), puis dans les tissus adipeux et musculaires.
· Métabolisation et élimination:
La métabolisation de la lidocaïne est essentiellement hépatique: dégradation enzymatique par le système mono-oxygénasique dépendant du cytochrome P 450; 70 p. cent de la lidocaïne injectée sont métabolisés en un seul passage. Les métabolites les plus importants car actifs sont la mono-éthyl-glycine-xylidine (MEGX) et la glycine-xylidine (GX). Les métabolites sont éliminés dans les urines sauf une petite partie qui subit un cycle entéro-hépatique.
· Le passage transplacentaire se fait par simple diffusion. Le rapport taux foetal/taux maternel est de 0,52 à 0,69.
Ce produit peut modifier les capacités de réactions pour la conduite de véhicule ou l'utilisation de machines.
Non renseignée.
Pas d'exigences particulières.
Liste I.
Absence d'information dans l'AMM.
20 ml en flacon (verre) obturé par un bouchon en chlorobutyle et serti par une capsule en aluminium. Boîte de 10 flacons.