ESTULIC, comprimé, boîte de 30
Retiré du marché le : 26/03/2009
Dernière révision : 29/04/2002
Taux de TVA : 2.1%
Prix de vente : 3,43 €
Taux remboursement SS : 65%
Base remboursement SS : 3,43 €
Laboratoire exploitant : NOVARTIS PHARMA
Source :
Hypertensions artérielles essentielles.
CONTRE-INDIQUE :
Association au sultopride (voir interactions).
DECONSEILLE :
- Par prudence, la prescription d'ESTULIC doit être évitée en cas de bloc auriculoventriculaire des 2ème et 3ème degrés.
- Grossesse : la prescription (en particulier pendant le premier trimestre) doit être évitée, sauf indication formelle, bien qu'aucun effet embryotoxique ou tératogène n'ait été signalé lors des expérimentations animales spécifiques.
- Association à l'alcool, aux antidépresseurs imipraminiques (voir interactions).
Association au sultopride (voir interactions).
DECONSEILLE :
- Par prudence, la prescription d'ESTULIC doit être évitée en cas de bloc auriculoventriculaire des 2ème et 3ème degrés.
- Grossesse : la prescription (en particulier pendant le premier trimestre) doit être évitée, sauf indication formelle, bien qu'aucun effet embryotoxique ou tératogène n'ait été signalé lors des expérimentations animales spécifiques.
- Association à l'alcool, aux antidépresseurs imipraminiques (voir interactions).
MISES EN GARDE :
En cas d'arrêt du traitement, diminuer progressivement la posologie afin d'éviter une remontée trop rapide de la tension artérielle qui sera à surveiller attentivement au cours des 7 jours qui suivent cet arrêt.
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- L'administration d'ESTULIC doit être prudente, et la surveillance médicale régulière, chez les malades présentant des antécédents vasculaires (ictus, infarctus du myocarde ou insuffisance coronarienne chronique).
- Dans l'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min) et chez les patients traités par hémodialyse, les taux plasmatiques d'équilibre sont en moyenne 1,5 à 2 fois plus élevés que chez le sujet normal. Il faut diminuer la posologie si des effets indésirables apparaissent. Le médicament n'est pas épuré au cours de la séance d'hémodialyse.
- L'absorption de boissons alcoolisées est déconseillée pendant le traitement.
- Comme pour tout antihypertenseur, chez le sujet âgé, ou en cas d'athérosclérose, la posologie sera progressive et prudente pour éviter les baisses tensionnelles importantes et brutales.
- Bien qu'aucun cas d'aggravation de syndrome de Raynaud, ni d'aggravation d'états dépressifs, n'ait été décrit actuellement sous ESTULIC, la prudence demeure conseillée, compte tenu des observations recueillies avec d'autres produits de cette classe thérapeutique.
- Ne pas interrompre brutalement le traitement.
En cas d'arrêt du traitement, diminuer progressivement la posologie afin d'éviter une remontée trop rapide de la tension artérielle qui sera à surveiller attentivement au cours des 7 jours qui suivent cet arrêt.
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- L'administration d'ESTULIC doit être prudente, et la surveillance médicale régulière, chez les malades présentant des antécédents vasculaires (ictus, infarctus du myocarde ou insuffisance coronarienne chronique).
- Dans l'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min) et chez les patients traités par hémodialyse, les taux plasmatiques d'équilibre sont en moyenne 1,5 à 2 fois plus élevés que chez le sujet normal. Il faut diminuer la posologie si des effets indésirables apparaissent. Le médicament n'est pas épuré au cours de la séance d'hémodialyse.
- L'absorption de boissons alcoolisées est déconseillée pendant le traitement.
- Comme pour tout antihypertenseur, chez le sujet âgé, ou en cas d'athérosclérose, la posologie sera progressive et prudente pour éviter les baisses tensionnelles importantes et brutales.
- Bien qu'aucun cas d'aggravation de syndrome de Raynaud, ni d'aggravation d'états dépressifs, n'ait été décrit actuellement sous ESTULIC, la prudence demeure conseillée, compte tenu des observations recueillies avec d'autres produits de cette classe thérapeutique.
- Ne pas interrompre brutalement le traitement.
Ils surviennent généralement en début de traitement, en particulier, lorsque la posologie initiale est trop élevée ou trop rapidement augmentée ;ils cèdent, la plupart du temps, spontanément et ne nécessitent pas l'arrêt du traitement.
En particulier : sécheresse de la bouche, somnolence.
Plus rarement : asthénie, constipation, sensations vertigineuses ou nauséeuses, diminution de la libido, impuissance, paresthésies, insomnie, céphalées, hypotension orthostatique.
En particulier : sécheresse de la bouche, somnolence.
Plus rarement : asthénie, constipation, sensations vertigineuses ou nauséeuses, diminution de la libido, impuissance, paresthésies, insomnie, céphalées, hypotension orthostatique.
PRUDENCE en cas de conduite de véhicules ou d'utilisation de machines (somnolence).
Grossesse :
La prescription (en particulier pendant le premier trimestre) doit être évitée, sauf indication formelle, bien qu'aucun effet embryotoxique ou tératogène n'ait été signalé lors des expérimentations animales spécifiques.
La prescription (en particulier pendant le premier trimestre) doit être évitée, sauf indication formelle, bien qu'aucun effet embryotoxique ou tératogène n'ait été signalé lors des expérimentations animales spécifiques.
De nombreux médicaments peuvent entraîner une bradycardie. C'est le cas des anti-arythmiques, des bêtabloquants, de la clonidine, des digitaliques et de la méfloquine. Ils peuvent majorer le risque de survenue des troubles du rythme ventriculaire, notamment des torsades de pointes, lorsqu'ils sont administrés avec des médicaments retentissant sur l'électrophysiologie cardiaque, tels que le sultopride. Une telle association est contre-indiquée.
ASSOCIATION CONTRE-INDIQUEE :
Sultopride :
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES :
- Alcool :
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de la guanfacine. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
- Antidépresseurs imipraminiques (décrit pour la désipramine et l'imipramine) :
Inhibition de l'effet antihypertenseur de la guanfacine (antagonisme au niveau des récepteurs adrénergiques).
ASSOCIATIONS NECESSITANT DES PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Baclofène :
Majoration de l'effet antihypertenseur.
Surveillance de la tension artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.
- Bêtabloquants non cardiosélectifs (voie générale et collyre), décrit pour le propranolol et le nadolol :
En cas d'arrêt brutal du traitement par la guanfacine, augmentation importante de la pression artérielle avec risque d'hémorragie cérébrale par effet sympathomimétique.
Arrêter de façon progressive la guanfacine.
ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :
- Alphabloquants à visée urologique (alfuzosine, prazosine, térazosine, tamsulosine) :
Majoration de l'effet hypertenseur.
- Amifostine :
Majoration de l'effet antihypertenseur.
- Autres dépresseurs du système nerveux central : dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs et traitements de substitution), benzodiazépines, anxiolytiques autres que benzodiazépines (carbamates, captodiame, étifoxine), hypnotiques, neuroleptiques, antidépresseurs sédatifs, antihistaminiques H1 sédatifs, baclofène, thalidomide.
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
- Corticoïdes, tétracosactide (voie générale), sauf hydrocortisone employée comme traitement substitutif dans la maladie d'Addison :
Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).
- Neuroleptiques :
Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majorés (effet additif).
- Vérapamil :
Troubles de l'automatisme (majoration de la conduction auriculoventriculaire par addition des effets négatifs sur la conduction).
ASSOCIATION CONTRE-INDIQUEE :
Sultopride :
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES :
- Alcool :
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de la guanfacine. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
- Antidépresseurs imipraminiques (décrit pour la désipramine et l'imipramine) :
Inhibition de l'effet antihypertenseur de la guanfacine (antagonisme au niveau des récepteurs adrénergiques).
ASSOCIATIONS NECESSITANT DES PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Baclofène :
Majoration de l'effet antihypertenseur.
Surveillance de la tension artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.
- Bêtabloquants non cardiosélectifs (voie générale et collyre), décrit pour le propranolol et le nadolol :
En cas d'arrêt brutal du traitement par la guanfacine, augmentation importante de la pression artérielle avec risque d'hémorragie cérébrale par effet sympathomimétique.
Arrêter de façon progressive la guanfacine.
ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :
- Alphabloquants à visée urologique (alfuzosine, prazosine, térazosine, tamsulosine) :
Majoration de l'effet hypertenseur.
- Amifostine :
Majoration de l'effet antihypertenseur.
- Autres dépresseurs du système nerveux central : dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs et traitements de substitution), benzodiazépines, anxiolytiques autres que benzodiazépines (carbamates, captodiame, étifoxine), hypnotiques, neuroleptiques, antidépresseurs sédatifs, antihistaminiques H1 sédatifs, baclofène, thalidomide.
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
- Corticoïdes, tétracosactide (voie générale), sauf hydrocortisone employée comme traitement substitutif dans la maladie d'Addison :
Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).
- Neuroleptiques :
Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majorés (effet additif).
- Vérapamil :
Troubles de l'automatisme (majoration de la conduction auriculoventriculaire par addition des effets négatifs sur la conduction).
Le schéma habituel de traitement est le suivant :
1 comprimé (1 mg) le soir, la première semaine. La dose est ensuite augmentée progressivement en fonction de l'effet thérapeutique obtenu et de la tolérance, la posologie la plus usuelle étant de 1 comprimé (2 mg) et ce, toujours en prise unique vespérale.
Lorsque la dose individuelle est définie, continuer le traitement à la même posologie.
1 comprimé (1 mg) le soir, la première semaine. La dose est ensuite augmentée progressivement en fonction de l'effet thérapeutique obtenu et de la tolérance, la posologie la plus usuelle étant de 1 comprimé (2 mg) et ce, toujours en prise unique vespérale.
Lorsque la dose individuelle est définie, continuer le traitement à la même posologie.
Durée de conservation :
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.
A conserver dans l'emballage extérieur d'origine, à l'abri de l'humidité.
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.
A conserver dans l'emballage extérieur d'origine, à l'abri de l'humidité.
Sans objet.
Aucun cas d'absorption massive n'ayant été signalé chez l'homme, la symptomatologie exacte est inconnue. Il est néanmoins probable que l'on observerait une chute marquée de la pression artérielle (pouvant être corrigée par les sympathomimétiques) ainsi qu'une baisse nette de la vigilance. Il n'existe pas d'antidote.
La guanfacine est un ANTIHYPERTENSEUR D'ACTION CENTRALE. Cette propriété pharmacologique a pu être mise en évidence chez l'animal grâce à plusieurs modèles expérimentaux classiques (chien anesthésié normotendu, chien éveillé, rat génétiquement hypertendu...).
A fortes doses, l'action sédative de la guanfacine est moins importante que celle exercée par la clonidine.
Ces propriétés ont été confirmées chez l'homme par l'expertise pharmacoclinique.
A fortes doses, l'action sédative de la guanfacine est moins importante que celle exercée par la clonidine.
Ces propriétés ont été confirmées chez l'homme par l'expertise pharmacoclinique.
L'absorption est rapide et complète, l'effet de premier passage hépatique faible, la biodisponibilité bonne. La concentration plasmatique maximale est obtenue environ 2 à 3 heures après l'administration du produit. Pour une dose unique de 2 mg, sa valeur est de l'ordre de 3 ng/ml.
Le produit est largement distribué dans les tissus et présente un volume de distribution voisin de 5,3 L/kg. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de 64%.
Les transformations métaboliques se produisent essentiellement sur la partie aromatique de la molécule. Les glycuro et sulfoconjugués du dérivé hydroxylé en position 3 sont les principaux métabolites retrouvés dans l'urine.
L'élimination est biphasique. La première phase alpha est rapide avec un temps de demi-vie de 2 heures. La deuxième phase bêta est plus longue avec un temps de demi-vie de 17 heures. L'excrétion se fait essentiellement par voie urinaire, en partie sous forme inchangée (30%), en partie sous forme métabolisée.
Après administration répétée, on observe :
- une bonne linéarité de la cinétique dans l'intervalle des doses étudiées ;
- l'absence de phénomène d'induction enzymatique et d'accumulation anormale.
Le produit est largement distribué dans les tissus et présente un volume de distribution voisin de 5,3 L/kg. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de 64%.
Les transformations métaboliques se produisent essentiellement sur la partie aromatique de la molécule. Les glycuro et sulfoconjugués du dérivé hydroxylé en position 3 sont les principaux métabolites retrouvés dans l'urine.
L'élimination est biphasique. La première phase alpha est rapide avec un temps de demi-vie de 2 heures. La deuxième phase bêta est plus longue avec un temps de demi-vie de 17 heures. L'excrétion se fait essentiellement par voie urinaire, en partie sous forme inchangée (30%), en partie sous forme métabolisée.
Après administration répétée, on observe :
- une bonne linéarité de la cinétique dans l'intervalle des doses étudiées ;
- l'absence de phénomène d'induction enzymatique et d'accumulation anormale.
Il convient d'attirer l'attention, notamment des conducteurs de véhicules et des utilisateurs de machines, sur les risques de somnolence attachés à l'emploi de ce médicament.
Sans objet.
Sans objet.
Liste II.
Comprimé rond plat sécable blanc avec barrette de rupture médiane sur 1 seul côté.
30 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/Aluminium).