Dans l'insuffisance cardiaque, les IEC sont indispensables et ont constitué une révolution thérapeutique en association aux traitements conventionnels de l'insuffisance cardiaque. Ils améliorent la symptomatologie, ralentissent la progression de la maladie et augmentent la survie, souligne le Pr Xavier Girerd (hôpital Broussais, Paris).
A la phase aiguë de l'infarctus du myocarde chez les patients en situation hémodynamique stable, certains IEC ont fait la preuve de leur efficacité en améliorant la survie à long terme.
Le zofénopril
Comme tous les IEC, le zofénopril, Zofénil 30 mg, agit par inhibition compétitive de l'enzyme de conversion qui transforme l'angiotensine I en angiotensine II, et bloque la dégradation de la bradykinine.
Cependant, des particularités pharmacologiques différencient ce nouvel IEC d'autres molécules de la même classe thérapeutique.
Le zofénopril est une prodrogue transformée dans l'organisme en un métabolite actif, le zofénoprilate. Il comporte dans sa structure chimique un radical SH libre doté d'effet antiradicalaire. Il est fortement lié aux protéines plasmatiques, ce qui tend à amortir et à prolonger son effet (plus de 24 heures d'inhibition de l'enzyme de conversion).
Le zofénopril n'interagit pas avec les principaux systèmes de métabolisation hépatique, son élimination est mixte, à la fois rénale et digestive, ce qui lui confère une bonne marge de sécurité. Le traitement doit toutefois être ajusté en cas de clairance de la créatinine < 40-50 ml/mn, chez les patients dialysés et en cas d'insuffisance hépatique modérée.
Forte pénétration tissulaire
Le zofénopril est l'un des IEC qui, in vitro, a la plus forte capacité d'inhibition de l'enzyme de conversion et qui est plus lipophile que tous les autres, expliquant sa forte pénétration tissulaire.
En ce qui concerne la durée d'action, le zofénopril, à la posologie de 30 mg, est efficace sur 24 heures (rapport pic/vallée de 75 %), avec une prise unique au cours des 24 heures.
Toutes ces caractéristiques pharmacologiques font du zofénopril un traitement de choix dans l'hypertension artérielle légère à modérée et dans l'infarctus du myocarde à la phase aiguë.
Dans l'hypertension artérielle, il est efficace sur 24 heures avec une prise unique, à la fois sur la pression artérielle systolique et sur la pression artérielle diastolique, avec des effets secondaires discrets et transitoires.
Au cours de quatre essais cliniques randomisés en double aveugle incluant plus de 1 200 patients, le zofénopril s'est révélé aussi efficace qu'un IEC de référence et que trois autres antihypertenseurs (un bêtabloquant, un inhibiteur calcique et un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II).
Dans l'infarctus du myocarde, l'efficacité du zofénopril a été démontrée par l'étude Smile, un essai randomisé versus placebo publié en 1995. Mille cinq cent cinquante-six patients ont été inclus dans l'étude 24 heures après un infarctus du myocarde. Ils ont été traités pendant six semaines soit par un placebo, soit par le zofénopril administré par voie orale en augmentant progressivement les doses, et ensuite suivis pendant un an.
Les résultats mettent en évidence pendant la durée du traitement un bénéfice précoce et stable du zofénopril (diminution d'un tiers de la mortalité et de l'insuffisance cardiaque chez les patients traités). Après arrêt du traitement, au terme des douze mois, la mortalité est encore diminuée de 29 % dans le groupe traité.
Conférence de presse organisée par les Laboratoires Ménarini avec la participation des Prs Xavier Girerd (hôpital Broussais, Paris), François Carré (unité de biologie et de médecine du sport, CHU Pontchaillou), des Drs Jean-Christophe Bertrand (directeur général Laboratoires Ménarini) et Pierre Demolis (unité de pharmacologie clinique, hôpital Bicêtre).
Un programme de prise en charge de l'HTA
Le Laboratoire Ménarini met à la disposition des hypertendus, par l'intermédiaire de leur médecin, non seulement un antihypertenseur de choix : le zofénopril (Zofénil 30 mg), mais aussi :
- un moyen innovant d'aide à l'observance du traitement. Le porte-blister électronique qui, grâce à une alarme visuelle et sonore programmable, permet au patient de ne jamais oublier la prise quotidienne de son médicament. Cet appareil simple lui sera remis par son médecin lors de la première prescription de Zofénil ;
- des conseils simples et non contraignants pour améliorer l'hygiène de vie, qu'il s'agisse de nutrition ou d'exercice physique, diffusés à travers un périodique, « La gazette de l'hypertendu », que les patients recevront en remplissant le coupon-réponse joint au porte-blister, l'agenda-conseils du cur 2003, la collection d'ouvrages « Cur et Sport » ou encore « Physicor », premier logiciel qui aide le médecin à sélectionner, en fonction de l'état de santé de son patient, le sport le plus adapté parmi une liste de 150 sports.
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