Des nanoparticules développées pour pénétrer le mucus pourraient constituer une méthode sûre et efficace pour délivrer de façon plus uniforme et durable des médicaments à la muqueuse vaginale.
Le mucus tapissant tous les points d’entrée dans l’organisme sert de première ligne de défense contre les micro-organismes et les particules étrangères. Mais à cause de cette fonction protectrice du mucus, il est très difficile de délivrer efficacement les médicaments aux surfaces muqueuses. Les médicaments dans leurs formes traditionnelles ne pénètrent pas les barrières muqueuses ou, s’ils y parviennent, sont rapidement absorbés dans l’organisme et ne restent pas sur les surfaces muqueuses qui doivent être traitées.
« Nous avons donc développé des " nanoparticules pénétrant le mucus " (NPM) afin de procurer une distribution médicamenteuse plus uniforme et des concentrations médicamenteuses prolongées aux surfaces muqueuses, comme le vagin », explique au « Quotidien » le Dr Laura Ensign (Institutions Johns Hopkins, Baltimore). En prenant modèle sur les virus qui ont évolué pour pénétrer le mucus, Ensign et coll. ont enrobé des nanoparticules conventionnelles avec des composés polyéthylène glycol (ou PEG) de poids moléculaire extrêmement bas.
Les NPM se distribuent uniformément sur l’épithélium, sont rapidement transportés à travers le mucus et atteignent la profondeur des replis vaginaux en quelques minutes ; là, leur rétention est nettement supérieure aux nanoparticules conventionnelles.
Les chercheurs montrent l’absence de toxicité des NPM dans le vagin des souris lorsqu’ils sont administrés quotidiennement pendant une semaine.
Herpès de type 2
Ils ont ensuite cherché à savoir si ces NPM pourraient améliorer la protection contre l’infection à HSV-2.
À cette fin, ils ont développé des NPM composés d’aciclovir monophosphate (NPM-ACVp). Lorsqu’ils sont administrés avant l’inoculation vaginale de HSV-2, les NPM-ACVp protègent 53 % des souris, comparé a seulement 16 % des souris protégées par aciclovir soluble.
« Pour la délivrance vaginale, nos résultats justifient la poursuite du développement des NPMs en tant que traitement en prise unique quotidienne pour la prévention et le traitement des maladies sexuellement transmissibles (MSTs), pour la contraception et le traitement des autres troubles cervicovaginaux », estime le Dr Ensign.
Ensign et coll., Science Translational Medicine, 13 juin 2012.
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