CONGRES HEBDO
Dans l'arsenal des médicaments destinés à corriger les troubles induits par la ménopause, la tibolone (Livial *) présente un profil particulier. En effet, précise le Dr Kloosterboer, « ce n'est ni un estrogène ni un SERM. Son action et celle de ses métabolites s'exercent sur les récepteurs aux estrogènes, ainsi que sur les récepteurs aux progestatifs et aux androgènes, d'une façon exclusivement agoniste (contrairement aux SERM) et par le biais d'une régulation enzymatique ».
Après administration orale, la tibolone est transformée en trois métabolites, dont deux (3-alpha-hydroxy-tibolone et 3-bêta-OH-tibolone) ont une activité estrogénique et un autre (delta-4-isomère) des effets progestatifs et androgéniques. Ces métabolites sont en grande partie responsables des effets positifs de la tibolone sur les troubles vasomoteurs, trophiques et psychiques (pour ces derniers, grâce au métabolite d'action androgénique).
Dans le contexte de la ménopause, la tibolone peut présenter un intérêt supplémentaire : « Nous avons démontré chez l'animal que la tibolone agit sur l'os comme un estrogène », souligne le Pr Kloosterboer.
Inhibition de la résorption osseuse
« Chez l'homme, ajoute David Purdie, la tibolone se comporte comme un inhibiteur de la résorption osseuse. » En témoigne la diminution des taux des marqueurs de cette résorption dans une étude contre placebo. De plus, il a été montré, dans une étude contre placebo que, chez des femmes récemment ménopausées, la densité minérale osseuse augmente sous tibolone au niveau de la colonne lombaire (plus 8 %, avec 2,5 mg par jour pendant deux ans). Enfin, dans l'ostéoporose postménopausique, un autre travail a montré un bénéfice comparable au niveau de la colonne lombaire et un gain moins important au niveau du col fémoral (plus 4 % à deux ans). A plus long terme (huit ans), ce bénéfice persiste, tant au niveau lombaire qu'au niveau fémoral. Il serait même comparable à celui qui est obtenu avec un traitement estrogénique.
Il reste donc à savoir si ces effets bénéfiques sur l'os de la femme ménopausée s'accompagnent d'une diminution du nombre de fractures ostéoporotiques, pierre de touche pour juger de l'efficacité d'un traitement dans cette perspective. C'est l'objet de l'étude LIFT (Long term Intervention of Fractures with Tibolone), randomisée, en double aveugle, contre placebo, ayant inclus 4 000 femmes âgées de plus de 60 ans, qui va évaluer l'efficacité de 1,25 mg par jour de tibolone sur l'incidence des fractures vertébrales (critère principal), sur une durée de quatre ans (2001-2005).
La tibolone pourrait ainsi se révéler comme un médicament particulièrement intéressant, puisque sa tolérance est bonne. Il faut à cet égard noter qu'elle induit peu de mastodynies.
Symposium organisé par les Laboratoires Organon.
* Livial est indiqué dans la corrections des symptômes liés à la ménopause : troubles vasomoteurs, troubles trophiques génito-urinaires, troubles psychiques.
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