LA LINAGLIPTINE (Laboratoires Boehringer-Ingelheim) est un inhibiteur de la dipeptidyl peptidase-4 actuellement en développement. Il est administré à raison d’une prise par jour en monothérapie et en association, sans qu’il soit nécessaire d’ajuster la posologie en fonction de la fonction rénale, 5 % seulement du produit étant éliminés par le rein.
Les résultats de quarte études de phase III randomisées, multicentriques, contrôlées contre placebo, ont été présentés lors du congrès de l’American Diabetes Association. Elles avaient pour objectif de préciser l’efficacité, la sécurité d’emploi et la tolérance de ce produit, administré à la dose de 5 mg une fois par jour, comparativement à un placebo, chez des diabétiques de type 2 dont le contrôle glycémique était insuffisant. Ce mauvais contrôle avait été attesté par un dosage d’hémoglobine glyquée (HbA1c) comprise entre 7 et 10 %. La durée de suivi de ces études a été de 24 semaines. Les patients ont reçu la linagliptine en monothérapie dans la première étude (Del Prato S, et coll.), en complément de la metformine dans la deuxième (Taskinen MR, et coll.), en complément de la metformine et d’un sulfamide hypoglycémiant dans la troisième (Owens DR, et coll.) et, enfin, en association initiale à la pioglitazone dans la quatrième étude (Gomis R, et coll.). Par ailleurs, dans deux autres études, la linagliptine a été comparée à un placebo et au voglibose, un inhibiteur de l’alpha-glucosidase, chez des Japonais vierges de tout traitement (Kawamori R, et coll.) ou précédemment traités par un antidiabétique oral (Kawamori R, et coll.).
En monothérapie, la linagliptine a entraîné des améliorations cliniquement significatives qui se sont maintenues. Elles ont été appréciées par les changements de la glycémie à jeun, de la glycémie postprandiale et du taux d’hémoglobine glyquée et ont été accompagnées par une amélioration de la fonction des cellules bêta. Le profil de tolérance de la linagliptine a été comparable à celui du placebo. En association avec la metformine, le traitement par linagliptine s’est accompagné d’une réduction significative de l’hémoglobine glyquée, ainsi que de la glycémie postprandiale. Le profil de tolérance de la linagliptine a été bon.
La linagliptine pourrait ainsi constituer une thérapeutique supplémentaire avant l’insulinothérapie en cas d’échec thérapeutique avec une association d’antidiabétiques oraux. En complément de la metformine et d’un sulfamide hypoglycémiant, la linagliptine a permis d’obtenir des améliorations notables et cliniquement significatives du contrôle glycémique. En association initiale à la pioglitazone, la linagliptine a entraîné des améliorations notables et cliniquement significatives de la glycémie à jeun et de l’hémoglobine glyquée. L’association de ces deux molécules pourrait donc être considérée comme une option thérapeutique initiale synergique lorsque le contrôle glycémique est inadéquat ou en cas d’insuffisance rénale.
Dans les études japonaises, la linagliptine en monothérapie est apparue plus efficace que le placebo et le voglibose pour améliorer le contrôle glycémique et elle a été bien tolérée.
D’après la conférence de presse organisée par les Laboratoire Boehringer Ingelheim France.
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