L'intérêt thérapeutique de la micronisation de Daflon 500 mg confirmé

Publié le 29/05/2001

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E N général, les flavonoïdes, et plus particulièrement les flavonols, dont la diosmine, sont peu absorbés par la muqueuse digestive du fait de leur faible hydrosolubilité. D'où l'idée de renforcer l'absorption digestive de ces substances d'origine végétale par la micronisation, qui consiste à en réduire la taille. Daflon 500 mg, médicament de la maladie veineuse présent dans 103 pays, demeure à l'heure actuelle le seul phlébotrope micronisé. Comme l'ont montré des mesures granulométriques par diffraction laser, la micronisation réduit le diamètre moyen de particules de Daflon 500 mg de 36,5 μm à 1,7 μm. La surface de contact avec la muqueuse digestive est ainsi multipliée par 20.
Cette micronisation repose sur une technique sophistiquée, le broyage par jet d'air : l'air comprimé pénètre dans le microniseur à la vitesse du son et, par les turbulences ainsi créées, fait éclater les particules sous l'effet de leur vitesse (1 000 km/h).
Il fallait démontrer l'intérêt thérapeutique de la micronisation. C'est chose faite grâce à un essai récent qui fait appel à la spectrométrie de masse avec accélération de particules (AMS).

La spectrométrie de masse avec accélération de particules

Cette nouvelle technique de physique nucléaire qui mesure les isotopes du carbone est utilisée pour la datation des découvertes archéologiques, d'uvres d'art et, depuis quelques années, également en biologie et en recherche pharmaceutique. L'AMS détecte de très faibles taux de radioactivité (considérés sans danger), ce qui permet de diminuer la quantité de produit radioactif utilisée en expérimentation humaine et de réduire le temps de développement du médicament. Autrement dit, c'est une méthode ultrasensible pour déterminer chez l'homme la concentration de médicaments marqués par de faibles doses de l'isotope radioactif du carbone (le 14C), présents dans les liquides et dans les selles.

Les selles et les urines
recueillies pendant
une semaine

Dans cet essai mené en double aveugle et en - cross over - par l'équipe du Pr Colin Garner (York, Royaume-Uni), douze volontaires sains ont participé. Chacun a reçu soit Daflon 500 mg, soit 500 mg de diosmine non micronisée après le marquage par le 14C. Les urines et les selles ont été recueillies toutes les 24 heures pendant une semaine. Les résultats montrent que Daflon 500 mg est près de deux fois mieux absorbé qu'une diosmine non micronisée (57,9 % versus 32,7 %), cela dès les premières 24 heures.

Une explication
logique de la clinique

Cela apporte une explication logique à ce qui avait été déjà mis en évidence en clinique, c'est-à-dire la supériorité thérapeutique de Daflon 500 mg sur une diosmine simple dans le traitement des signes liés à l'insuffisance veinolymphatique.
En effet, dans une étude précédente contrôlée en double aveugle-double placebo et portant sur 90 patients, on trouve une différence significative en faveur de Daflon 500 mg pour tous les symptômes (pesanteur, lourdeur, paresthésies, sensation de chaleur), le périmètre malléolaire et les critères pléthysmographiques témoignant du tonus veineux.
L. C.
Conférence de presse organisée par les Laboratoires Servier, avec la participation du Pr Colin Garner (York, Royaume-Uni).

COUTURIER Ludmila