D’APRÈS LES TRAVAUX de Samuel K. Lai et coll., les nanoparticules de grande taille (de 200 à 500 nm de diamètre) enrobées de PEG apparaissent donc comme un bon moyen de transport des principes actifs à travers le mucus cervico-vaginal.
Le traitement des maladies cervico-vaginales est souvent fondé sur des médicaments délivrés dans la circulation systémique, ce qui pose des problèmes de tolérance et de dilution de l’efficacité. C’est notamment le cas pour les chimiothérapies systémiques, indiquées après la chirurgie et la radiothérapie, dans le cadre du cancer du col.
Les systèmes fondés sur les transports par nanoparticules, permettant une délivrance locale d’un principe actif, sont à l’étude. Le concept présente un intérêt : libération locale avec des effets systémiques réduits, passage à travers le maillage du mucus et adressage à la région périnucléaire, sans altération du principe actif au passage.
Une nanoparticule est un élément de taille comprise entre 10 et 100 nm (un nm = 10– 9 m ; par comparaison, un micron = 10 – 6 m).
Des nanoparticules de taille supérieure au maillage du mucus cervical sont trop grosses pour traverser rapidement la barrière constituée par le mucus et permettre un transport rapide du produit jusqu’à la muqueuse. Or ce sont ces nanoparticules de grande taille qui sont utiles, car elles permettent une encapsulation d’une variété plus importante de médicaments.
Quantité et rapidité.
Samuel K. Lai et coll. ont étudié des centaines de nanoparticules, de différentes tailles et de différentes conformations chimiques de surface. Ils ont mesuré les quantités de nanoparticules transférées à travers du mucus cervico-vaginal humain frais, obtenu chez des volontaires, et la rapidité avec laquelle le transport se fait. Ils ont observé le comportement de différentes particules polymériques associées à des principes actifs usuels.
«Nous avons découvert que des nanoparticules de grande taille, dans les 200 à 500nm de diamètre, lorsqu’elles sont enrobées de polyéthylène glycol, diffusent à travers le mucus avec un bon coefficient de diffusion.»
Leur coefficient de diffusion dans le mucus est alors seulement de 4 à 6 fois inférieur à ce qu’il est dans l’eau. Par comparaison, des particules de 100 à 500 nm de diamètre (à peu près identique), mais non enrobées, ont un coefficient de diffusion de 2 400 à 40 000 fois plus bas dans le mucus que dans l’eau. Et le sort des petites particules (100 nm) enrobées n’est pas meilleur : leur coefficient de diffusion est 200 fois plus bas dans le mucus que dans l’eau.
«On observe une proportion beaucoup plus importante des particules de 100nm immobilisées ou empêtrées dans le mucus que pour celles de 200 à 500nm.»
«Ces résultats sont différents d’une croyance habituelle. Ils démontrent que les grandes particules, correctement enrobées, peuvent pénétrer rapidement le mucus humain.»
Beaucoup d’efforts sont faits actuellement pour mettre au point des systèmes de délivrance locale à l’exocol utérin de produits : gels, crèmes, hydrogels, mécanismes insérés, etc. La délivrance de produits sur ce site peut participer également à la lutte contre les maladies sexuellement transmissibles.
« Proc Natl Acad Sci USA », édition en ligne.
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