Parmi les pilules oestroprogestatives, on distingue plusieurs générations (voir tableau de l’ANSM).
• Les pilules de 1ere génération ont été commercialisées dans les années 60 et contiennent de fortes doses d'oestrogène. A ce jour, il ne reste plus que Triella sur le marché français.
• Les pilules de 2e génération sont apparues dans les années 70 et 80 et contiennent comme progestatif le lévonorgestrel ou le norgestrel qui ont permis de baisser les doses d'oestrogène et combattre certains des effets secondaires des pilules de 1e génération.
• Les pilules de 3e génération ont été commercialisées à partir des années 90. Elles contiennent trois nouveaux progestatifs, le désogestrel, le gestodène et le norgestimate, qui étaient censés avoir moins d'effet androgénique et donc atténuer l'acné, avec une meilleure tolérance cardio-vasculaire. Mais les études ultérieures ont montré qu'elles faisaient courir un risque d'accident thrombo-embolique deux fois plus élevé que les pilules de 2è génération.
• Les autres pilulesoestroprogestatives contiennent comme progestatif de la drospirénone (parfois appelées pilules de 4e génération), de la chlormadinone, du diénogest ou du nomégestrol.
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