Congrès Hebdo
La tibolone est une molécule qui exerce à la fois une activité estrogénique, progestagénique et androgénique.
Prodrogue, la tibolone est métabolisée rapidement au niveau du foie, de l'intestin, en plusieurs métabolites majeurs. Deux d'entre eux, le 3 alpha et le 3 bêta-hydroxytibolone, se sont avérés posséder une activité estrogénique tandis qu'un troisième, le delta-4 tibolone, est doté de propriétés androgéniques et progestagènes.
Les différentes actions de la tibolone en effet sont très différentes selon les organes cibles :
- sur les tissus périphériques, la tibolone a un effet équivalent aux estrogènes tant sur les bouffées de chaleur, l'appareil urogénital, l'insomnie, les changements d'humeur, que sur l'os ;
- au niveau du sein, la tibolone se comporte comme un antiestrogène, en s'opposant à la synthèse in situ de l'estradiol. Ce qui se traduit cliniquement par une absence de mastodynies et une absence de densification mammaire ;
- sur le SNC, le tibolone semble avoir un effet puissant, avec une augmentation des endomorphines cérébrales.
Les effets sur le système cardio-vasculaire semble se rapprocher de ceux d'une association estroprogestative.
Mise sur le marché dans plusieurs pays, administré à dose unique, la tibolone est une alternative intéressante pour le traitement des troubles liés à la ménopause, devrait permettre un traitement de très longue durée sans crainte d'effets secondaires au niveau du sein ou de l'utérus.
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