LA PLUPART des principes actifs administrés par voie orale et systémique n'atteignent que faiblement l'humeur aqueuse et l'humeur vitrée, en raison des barrières hémato-aqueuse et hémato-rétinienne, qui limitent la pénétration des molécules dans le globe oculaire. C'est ainsi que le traitement des affections oculaires est principalement réalisé par administration locale.
Dans le cas d'affections touchant le segment antérieur de l'oeil (cornée, conjonctive, iris, humeur aqueuse, cristallin), l'administration des principes actifs est effectuée à l'aide de collyres.
Les collyres
Les collyres sont des solutions ou des suspensions stériles contenant un ou plusieurs actifs et destinées à l'instillation oculaire. Lorsque la stabilité l'exige, les substances médicamenteuses peuvent être présentées sous forme sèche et stérile à dissoudre ou à mettre en suspension dans un liquide stérile approprié, immédiatement avant l'emploi. On administre par cette voie des anti-infectieux, des anti-inflammatoires, des anesthésiques locaux, des myotiques et mydriatiques, des vitamines, des enzymes…
Le collyre se comporte pour l'oeil comme un corps étranger, c'est-à-dire que son instillation risque de provoquer avec plus ou moins d'intensité : la fermeture des paupières, un larmoiement, une réaction douloureuse et une rougeur de la conjonctive. La formulation des collyres doit donc être telle que ces réactions soient minimes. Ils ne doivent pas, en particulier, déclencher un larmoiement qui entraîne instantanément le principe actif. De toute façon, puisque le flux est continu, même à l'état normal, une grande partie du collyre est dirigée vers les fosses nasales par le canal lacrymal. Le temps de persistance sur la cornée et la conjonctive est donc toujours réduit à quelques minutes seulement. Les dernières traces ne demeurent pas sur l'oeil au-delà de 15 à 25 minutes. D'où la nécessité, dans certaines affections, d'instillations souvent répétées ou le remplacement du collyre liquide par une pommade ophtalmique.
Les pommades et les hydrogels
Les pommades et les gels sont destinés à être introduits dans le cul-de-sac conjonctival ou à être appliqués sur la conjonctive. Par rapport aux collyres, ils diminuent les effets secondaires, la fréquence d'administration et améliorent la compliance. Dans le cas des pommades, l'excipient est généralement la vaseline : elles présentent l'inconvénient de brouiller la vision et sont à prescrire au coucher de préférence. Dans la journée, on utilisera plutôt des hydrogels.
Les inserts ophtalmiques
Les inserts ophtalmiques sont des préparations stériles solides ou semi-solides, destinés à être insérés dans le cul-de-sac conjonctival. Ils sont de type réservoir ou matriciel. On distingue les inserts insolubles à base de dérivés de l'acide méthacrylique ou de silicone qui sont retirés après emploi (Mydriaset) et les inserts solubles à base de dérivés cellulosiques, de collagène, d'acide hyaluronique… qui gonflent au contact du liquide lacrymal (Lacrisert chez les patients souffrant de sécheresse oculaire).
Les formes injectées ou implantées dans l'oeil
–Les solutions intraoculaires
Lors d'affections profondes du globe oculaire touchant la choroïde, la rétine ou l'humeur vitrée, l'utilisation de médicaments par voie topique ne permet pas une pénétration efficace des principes actifs. Si le traitement est impossible par voie orale ou intraveineuse, on peut avoir recours à une injection directement dans l'humeur vitrée (injection intravitréenne), qui a permis au cours des dernières années de réaliser des progrès considérables dans le traitement des endophtalmies ou les rétinites virales chez les patients immunodéprimés (ganciclovir, foscarnet, gentamicine, amikacine).
Deux molécules issues des biotechnologies sont actuellement administrées par cette voie (Vitravène, un oligonucléotide antisens et Macugen, un aptamer).
Toutefois, ce type d'administration ne peut pas être répété fréquemment car les injections sont susceptibles d'induire des lésions tissulaires.
–Les implants intraoculaires
Des formes à libération prolongée, les implants, peuvent être utilisés pour les traitements à long terme. On peut citer Posurdex, un implant biodégradable de dexaméthasone contre l'oedème maculaire et, Vitrasert, un implant non biodégradable de ganciclovir contre la rétinite à cytomégalovirus.
Queue de rat
À l'origine, les collyres étaient des petits bâtonnets en forme de queue de rat à base de principe actif et de matière plastique ou colle (du grec kollurion: colla = colle et oura = queue). Ces bâtonnets étaient délayés dans un liquide, de l'eau en général, au moment de l'emploi.
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