100 mg QD en phase III

Les laboratoires Merck qui développent le MK-1439 ou doravirine, un nouvel INNTI, ont réalisé l’analyse des données pharmacologiques de PK/PD de l’essai de phase II avec 4 doses (25, 50,100 et 200 mg QD), en association à TDF/FTC (1). Dans ces conditions, il n’a pas été mis en évidence de corrélation entre PK et CV à 24 semaines, ni de majoration des effets indésirables avec l’augmentation de l’exposition. Les concentrations résiduelles à l’équilibre obtenues avec 100 mg QD sont supposées dépasser chez plus de 90 % des patients la concentration cible, basée sur 6 fois l’IC50 des souches sauvages ou porteuses de certaines mutations de résistance.