Saquinavir : une antiprotéase à l'origine de deux innovations thérapeutiques

Saquinavir : une antiprotéase à l'origine de deux innovations thérapeutiques

25.03.2001
Le saquinavir est à la fois le premier inhibiteur de protéase a avoir été mis sur le marché, en 1996, et la molécule qui a permis de révéler le concept de renforcement ou « boost » thérapeutique par l'association avec de petites doses d'une autre antiprotéase, le ritonavir. Cette nouvelle stratégie thérapeutique, qui revient entièrement à une équipe française et à Produits Roche, est aujourd'hui reconnue par l'ensemble de la communauté scientifique.

C' EST à l'issue d'un important travail de modélisation, avec représentation tridimensionnelle, que la première substance capable d'inhiber l'enzyme indispensable à la production de nouvelles particules virales a été remise aux responsables du développement des Laboratoires Roche en 1989. Mais entre la modélisation informatique et la production de quelques grammes d'inhibiteur de protéase (IP), il fallut vingt...

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